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【最新研究】五味子中發(fā)現抗HIV先導化合物

來(lái)源:神農蜂語(yǔ) 時(shí)間:2017-01-07 10:41:59

五味子是常見(jiàn)的滋補強身類(lèi)藥材,泡水還可快速降低血壓。但中科院昆明植物研究所孫漢董院士課題組Z近卻發(fā)現了五味子的新功效——抗艾滋病病毒(HIV)。據了解,該課題組研究五味子科植物已25年,從中分離鑒定了425個(gè)新化合物,發(fā)現有的化合物具有強抗HIV活性,目前正進(jìn)行臨床前的相關(guān)研究。


藥用歷史悠久

從中研制出兩種抗肝炎新藥

五味子科植物,是一種重要的藥用植物類(lèi)群,分北五味子屬和南五味子屬兩個(gè)屬,QSJ約有50種,我國有30余種,其中有13種植物為我國特有種。

我國是SJ上五味子科植物資源Z豐富的GJ,已發(fā)現有21種(包括變種和變形)可供藥用。除果實(shí)外,植物的根、藤莖均可供藥用。除我國西部少數幾個(gè)省外,Q國均有分布,約有50%的種類(lèi)集中分布在云南、四川兩省。


該科植物因具有保護肝臟、抑制中樞神經(jīng)系統、增強機體免疫及滋補強壯等藥用功能,臨床應用已有兩千多年的歷史,也是我國歷年來(lái)以原藥材和五味子果實(shí)提取物出口的Z重要的藥材之一。

上世紀40年代后,對五味子科植物的研究,以日本和我國科學(xué)家等Z為活躍,研究人員從中發(fā)現了以聯(lián)苯環(huán)辛二烯類(lèi)木脂素、環(huán)阿爾廷型和羊毛甾烷型三萜為主要結構類(lèi)型的、大量的化合物;并有眾多的藥理學(xué)家對木脂素類(lèi)化合物開(kāi)展了生物活性研究。

我國學(xué)者以五味子中的聯(lián)苯環(huán)辛二烯類(lèi)木脂素為先導化合物,創(chuàng )制了擁有自主知識產(chǎn)權的抗肝炎新藥——聯(lián)苯雙酯和雙環(huán)醇,取得了顯著(zhù)的社會(huì )和經(jīng)濟效益。


持續研究25年

分離鑒定出425個(gè)新化合物

從1990年開(kāi)始,中科院院士、中科院昆明植物研究所研究員孫漢董帶領(lǐng)課題組,持續不斷地對五味子科植物進(jìn)行研究,并取得了豐碩成果。其中:

共對24種該科植物的化學(xué)成分及部分化合物的Q合成開(kāi)展了研究;從中分離鑒定了425個(gè)新化合物(三萜類(lèi)化合物252個(gè)),新化合物中包括了28種新穎骨架結構類(lèi)型的三萜化合物。

S次發(fā)現了一系列高氧度化的、骨架重排的、環(huán)系J其復雜的新穎降三萜類(lèi)化合物,引起了國內外學(xué)者J大關(guān)注,并將這一類(lèi)化合物命名為“五味子降三萜”。

與北京大學(xué)楊震教授合作,S次實(shí)現了對這一新穎骨架降三萜的Q合成,從而成為從骨架的原創(chuàng )性發(fā)現到Q合成研究均由我國學(xué)者所完成的復雜天然產(chǎn)物的研究范例。

在對南五味子屬植物進(jìn)行研究時(shí),發(fā)現其中的一類(lèi)三萜化合物對腫瘤細胞具有較強的細胞毒活性。

發(fā)現具有強抗HIV活性的先導化合物——“二苯胺酯”?!岸桨孵ァ倍拘孕?,廣譜性好,對實(shí)驗株、臨床株都有效。在GJ重大新藥創(chuàng )制項目的資助下,目前正在開(kāi)展臨床前的相關(guān)研究,有望成為一類(lèi)新型的、潛在抗HIV藥物。

據介紹,由于Q球至今尚未研制成功艾滋病病毒疫苗,使用抗艾滋病病毒藥物是目前防治艾滋病的Z主要手段。

孫漢董院士課題組對“五味子降三萜”的原創(chuàng )性研究,使我國學(xué)者在五味子科植物三萜研究方面占據了SJ領(lǐng)先地位。他們的研究成果,獲得了2014年度云南省科學(xué)技術(shù)獎自然科學(xué)類(lèi)特等獎。


名詞解釋

五味子

五味子為木蘭科植物五味子或華中五味子的干燥成熟果實(shí)。前者習稱(chēng)“北五味子”,后者習稱(chēng)“南五味子”。秋季果實(shí)成熟時(shí)采摘,曬干或蒸后曬干,除去果梗及雜質(zhì)。唐等《新修本草》載“五味皮肉甘酸,核中辛苦,都有咸味”,故有五味子之名。五味子分為南、北二種。古醫書(shū)稱(chēng)它荎蕏、玄及、會(huì )及,Z早列于神農本草經(jīng)上品中藥,能滋補強壯之力,藥用價(jià)值J高,有強身健體之效,與瓊珍靈芝合用治療失眠。

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